Эземирт в Ардатове

Эземирт

эзетимиб

Таблетки

Таблетки круглые плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ или композиционного материала ОПА/Алю/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60, 90, 120, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный крышкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей силикагель.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Гиполипидемические средства; другие гиполипидемические средства

C10AX09

Действующим веществом препарата является эзетимиб.

Каждая таблетка препарата содержит 10 мг эзетимиба.

Прочими (вспомогательными) веществами являются:

лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Препарат Эземирт содержит лактозу, натрий

Препарат Эземирт содержит действующее вещество эзетимиб. Он является представителем нового класса средств, которые снижают концентрацию холестерина в крови (гиполипидемические средства). Эзетимиб действует путем уменьшения всасывания холестерина и некоторых растительных аналогов холестерина (стеролов) в кишечнике.

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой - около 11%.

Фармакокинетические показатели эзетимиба были одинаковы у детей старше 6 лет и взрослых. Фармакокинетические данные для детей младше 6 лет отсутствуют.

Препарат Эземирт в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в монотерапии в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов и холестерина липопротеинов невысокой плотности, а также для повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности у взрослых и подростков (10–17 лет) с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией. Препарат Эземирт в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В и холестерина липопротеинов невысокой плотности у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией.

Препарат Эземирт, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения реваскуляризации) у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Препарат Эземирт, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.

Препарат Эземирт в комбинации со статином показан для снижения повышенной концентрации общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности у взрослых и подростков (10–17 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, аферез липопротеидов низкой плотности).

Препарат Эземирт показан для снижения повышенной концентрации ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.

Не принимайте препарат Эземирт:

• если у Вас аллергия на эзетимиб или любые другие компоненты данного препарата;

• если у Вас умеренная или тяжелая степень печеночной недостаточности;

• у детей в возрасте до 6 лет.

Если врач назначил Вам применение эзетимиба одновременно со статином или фенофибратом, следуйте инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов

Перед приемом препарата Эземирт проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

У небольшого числа пациентов прием эзетимиба одновременно со статином или у пациентов с хронической болезнью почек может повлиять на функцию печени. Это можно определить путем оценки активности «печеночных» ферментов в крови. Лечащий врач порекомендует Вам регулярное проведение этого лабораторного исследования для оценки функции печени до начала и во время лечения препаратом Эземирт. Очень важно регулярно посещать врача для проведения необходимых лабораторных исследований.

Во время приема эзетимиба в мототерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими концентрацию холестерина в крови, возможно появление мышечной слабости, боли, судорог, плохой переносимости физической нагрузки (симптомы миопатии) или развитие жизнеугрожающего повреждения мышц, которое сопровождается общей слабостью, лихорадкой и нарушением функции почек, также возможно окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет (симптомы рабдомиолиза). Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникли необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль.

Сообщите лечащему врачу, если у Вас есть заболевания печени. Эзетимиб не рекомендован при умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности

Не давайте препарат детям в возрасте до 6 лет, поскольку эффективность и безопасность в данной возрастной группе не установлены.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарат Эземирт проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Данных по применению эзетимиба при беременности нет. В случае наступления беременности немедленно прекратите прием препарата и сообщите об этом Вашему лечащему врачу. При одновременном применении эзетимиба и статина следуйте инструкции по применению данного статина.

Эзетимиб не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если применение препарата необходимо, Вы должны прекратить кормление грудью

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако некоторые нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении эзетимиба, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Всегда принимайте препарат Эземирт в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Перед началом лечения Вы должны перейти к соответствующей диете, снижающей концентрацию холестерина в крови, и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода лечения препаратом Эземирт.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Если врач назначил препарат Эземирт со статинами или с фенофибратом, Вы можете принимать их вместе в одно время. В этом случае следуйте инструкции по применению данных препаратов.

Если врач назначил препарат Эземирт с секвестрантами желчных кислот (например, с колестирамином), Вы должны принять препарат Эземирт за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.

Препарат Эземирт принимают внутрь один раз в день в любое время суток независимо от приема пищи.

Продолжайте принимать препарат Эземирт до тех пор, пока Вам его назначает врач

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Эземирт может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

отек лица, губ, языка и горла, затруднение дыхания, покраснение или побледнение кожи, головокружение - это может быть признаками ангионевротического отека или серьезной аллергической реакции (анафилаксии).

В некоторых случаях может развиться жизнеугрожающее повреждение мышц, называемое рабдомиолизом: оно приводит к общей слабости, развитию лихорадки и нарушению функции почек, возможно окрашивание мочи в красновато-коричневый (или цвет чая) цвет.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Эземирт

- боль в животе;

- диарея;

- вздутие живота (метеоризм);

- утомляемость;

- головная боль;

- боль в мышцах (миалгия);

- повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы и/или аспартатаминотрансферазы).

- снижение аппетита;

- сухость слизистой оболочки рта;

- воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);

- «приливы» крови к коже лица;

- повышение артериального давления;

- кашель;

- нарушение пищеварения (диспепсия);

- состояние, при котором желудочное содержимое попадает в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);

- тошнота;

- боль в суставах (артралгия);

- мышечные спазмы;

- боль в шее;

- боль в спине;

- мышечная слабость;

- боль в конечности;

- боль в груди;

- боль;

- выраженная усталость (астения);

- периферические отеки;

- повышение активности фермента крови, который может указывать на повреждение мышц (креатинфосфокиназы);

- повышение активности «печеночного» фермента (гамма-глютамилтрансферазы);

- нарушение показателей функции печени;

- нарушения чувствительности (парестезии);

- кожный зуд;

- кожная сыпь;

- крапивница.

- снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

- депрессия;

- головокружение;

- воспаление поджелудочной железы (панкреатит);

- запор;

- желчнокаменная болезнь (холелитиаз);

- воспаление желчного пузыря (холецистит);

- кожная сыпь, которая часто начинается с красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (многоформная эритема).

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения они не были серьезными. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Если Вы приняли препарата Эземирт больше, чем следовало, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи.

Продолжайте применение следующей дозы в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Эземирт, концентрация холестерина в крови может снова возрасти. Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут повлиять на действие препарата Эземирт или увеличить вероятность развития нежелательных реакций.

Препарат Эземирт также может повлиять на действие некоторых других лекарственных препаратов.

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете или собираетесь принимать такие препараты, как:

- колестирамин (секвестрант желчных кислот, также используется для снижения холестерина в крови);

- циклоспорин (препарат, применяемый, например, для предотвращения отторжения трансплантатов органов и тканей);

- фибраты - они могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни.

Одновременное применение эзетимиба с фибратами (за исключением фенофибрата) не рекомендуется;

- непрямые антикоагулянты, такие как варфарин или флуидион (препараты для предотвращения образования тромбов) - при одновременном применении с эзетимибом очень важно регулярно сдавать анализ крови, чтобы убедиться, что доза варфарина или другого антикоагулянта является подходящей (не слишком высокой и не слишком низкой).

3 года

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Храните препарат при температуре не выше 30 °С.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию.

Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется.

Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Таблетки

1 таб.

эзетимиб 10 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту

120 шт. - флаконы - пачки картонные (120 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту

150 шт. - флаконы - пачки картонные (150 шт.) - По рецепту

180 шт. - флаконы - пачки картонные (180 шт.) - По рецепту

210 шт. - флаконы - пачки картонные (210 шт.) - По рецепту

240 шт. - флаконы - пачки картонные (240 шт.) - По рецепту

270 шт. - флаконы - пачки картонные (270 шт.) - По рецепту

30 шт. - флаконы - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту

300 шт. - флаконы - пачки картонные (300 шт.) - По рецепту

60 шт. - флаконы - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецепту

90 шт. - флаконы - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту

По рецепту